一种非甾体抗炎药托美汀的制备方法

基本信息

申请号 CN201310394805.4 申请日 -
公开(公告)号 CN103435527B 公开(公告)日 2015-09-23
申请公布号 CN103435527B 申请公布日 2015-09-23
分类号 C07D207/337 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王强 申请(专利权)人 张家港市信谊化工有限公司
代理机构 张家港市高松专利事务所(普通合伙) 代理人 孙高
地址 215621 江苏省苏州市张家港市乐余工业集中区长江路5号张家港市信谊化工有限公司
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种非甾体抗炎药托美汀的制备方法,其步骤为:N-甲基吡咯(II)与草酰氯单乙酯在溶剂甲苯和缚酸剂三乙胺存在下反应,得(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-氧代-乙酸钠(III);经水合肼还原,盐酸酸化成为N-甲基吡咯-2-乙酸(IV);与氯甲酸甲酯低温缩合生成3-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-2-氧代-丙酸甲酯(V);与对甲基苯甲酰氯缩合生成[1-甲基-5-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-吡咯-2-基]-乙酸甲酯(VI);与氢氧化钠溶液反应,得托美汀产品(I)。本发明用普通而安全的原料替换了稀有贵重而危险的原料,避免了严重的污染问题和生产操作环境问题,同时明显降低生产成本,适用于规模化工业化生产。