普拉曲沙的制备方法

基本信息

申请号 CN201310199675.9 申请日 -
公开(公告)号 CN103265544A 公开(公告)日 2013-08-28
申请公布号 CN103265544A 申请公布日 2013-08-28
分类号 C07D475/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许学农 申请(专利权)人 唐山市开平区鑫明大药房
代理机构 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 苏州明锐医药科技有限公司;许学农;唐山市开平区鑫明大药房
地址 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明揭示了一种普拉曲沙(Pralatrexate,I)的制备方法,其制备步骤包括N-[4-(1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基)苯甲酰]-L-谷氨酸二烷酯(II)水解生成中间体N-[4-(1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基)苯甲酰]-L-谷氨酸(IV),中间体(IV)在成肟的条件下和2,4,5,6-四氨基嘧啶(III)进行环合反应制得普拉曲沙(I)。该制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,适合工业化生产。