一种抗体药物偶联物及其应用

基本信息

申请号 CN202011446555.0 申请日 -
公开(公告)号 CN112569368A 公开(公告)日 2021-03-30
申请公布号 CN112569368A 申请公布日 2021-03-30
分类号 A61K47/65;A61K47/68;A61P35/00;C07K16/32 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 李乐乐;黄长江;孙友祥;刘丽娜 申请(专利权)人 烟台迈百瑞国际生物医药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 264006 山东省烟台市中国(山东)自由贸易试验区烟台片区烟台开发区北京中路60号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种通过一个或多个半胱氨酸残基或半胱氨酸衍生物残基作为药物连接载体,在抗体的有限个连接位点上同时偶联一个或多个药物,从而制备药物载量更高或者可以选择毒性较低的药物制备ADC产品,从而获得治疗窗口更大的ADC产品。此外,由于可在一个连接位点偶联多个药物分子,因此在制备相同DAR值的抗体药物偶联物情况下,通过本发明方法所获得的ADC产品均一性也更好。并且在生产中所需要使用的抗体用量也能得以大幅降低,从而有效的降低了生产成本。采用本发明方法所制备的抗体药物偶联物,与同一位点仅能连接一个药物分子的抗体药物偶联物相比,在偶联的药物分子总量大幅降低的情况下,对肿瘤细胞仍能起到相同的抑制或杀伤效果。