一种抗体药物偶联物中间体的一锅法制备工艺

基本信息

申请号 CN202080000544.1 申请日 -
公开(公告)号 CN111670053A 公开(公告)日 2020-09-15
申请公布号 CN111670053A 申请公布日 2020-09-15
分类号 A61K47/68(2017.01)I 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 于昭兴;李新芳;蓝明超;毛新洁 申请(专利权)人 烟台迈百瑞国际生物医药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 264006山东省烟台市经济技术开发区北京中路60号
法律状态 -

摘要

摘要 一种“一锅法”制备抗体药物偶联物中间体的方法,制备工艺是将Py‑MAA‑Val‑Cit‑PAB‑OH或MC‑Val‑Cit‑PAB‑OH与二(对硝基苯)碳酸酯在有机碱存在的条件下接触反应,待反应结束后,向反应体系中补充加入有机碱,1‑羟基苯并三唑和药物部分D进行反应即得。整个反应体系仅进行一次分离纯化处理,无需进行中间反应液的浓缩、洗涤、有机废液的处理以及中间体的包装贮存等步骤,且具有更高的收率。