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溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法

基本信息

申请号	CN201910037048.2	申请日	-
公开（公告）号	CN111434655A	公开（公告）日	2020-07-21
申请公布号	CN111434655A	申请公布日	2020-07-21
分类号	C07D263/32(2006.01)I	分类	-
发明人	娄军;陈永凯;彭微;张轶涵;郭晓丹;柳力;刘军华;钱丽娜;王朝东	申请（专利权）人	武汉启瑞药业有限公司
代理机构	北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	武汉朗来科技发展有限公司;武汉启瑞药业有限公司
地址	430075湖北省武汉市东湖新技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业基地项目B、C、D区研发楼B1栋（研发区C2-2）
法律状态	-

摘要

本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种溶血磷脂酸受体拮抗剂及其制备方法。申请人惊奇地发现，本发明的化合物具有高的LPAR1拮抗活性和选择性，且毒性低、代谢稳定性好，具有良好的药物开发前景，可以用于预防或治疗与LPAR1相关的疾病或病症。申请人还意外地发现，本发明部分化合物的IC50值可以低至300nM以下，甚至50nM以下。并且，本发明的化合物都具有较好的安全性，其CC50范围可高达200μM以上。此外，本发明的化合物在人、大鼠、小鼠中都具有较好的代谢稳定性，这样优异的抑制活性对于它们作为LPAR1抑制剂应用于上述疾病或病症而言是令人非常期待的。此外，本发明化合物的制备方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业化生产。