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一种抗肿瘤药物克唑替尼的合成方法

基本信息

申请号	CN201810338369.1	申请日	-
公开（公告）号	CN108341802B	公开（公告）日	2020-09-08
申请公布号	CN108341802B	申请公布日	2020-09-08
分类号	C07D401/14	分类	有机化学〔2〕;
发明人	杨铭;王锦国;沈超;王栋;杨勇;任永奇	申请（专利权）人	杭州联合农村商业银行股份有限公司文教支行
代理机构	杭州君度专利代理事务所（特殊普通合伙）	代理人	郑芳;王桂名
地址	310018 浙江省杭州市经济技术开发区白杨街道6号大街452号1幢3B04号房
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种抗肿瘤药物克唑替尼的合成方法，以3‑羟基‑2‑氨基吡啶为原料，先保护氨基，再经过Mitsunobu反应、溴化脱保护、Suzuki偶联，最后进行脱保护制备得到克唑替尼。该方法在没有增加步骤的情况下，同时脱去两个氮上的保护得到克唑替尼；该路线避免了之前先硝化后还原的方案，避免了浓酸硝化产生的大量废酸废水，同时也避免了铁粉还原带来的环境污染或者催化加氢还原的高成本以及设备的高要求；氨基在保护情况下进行Suzuki偶联时，避免了吡啶溴化物的对位氨基的强给电子效应，增加了溴化物的反应活性，提高了Suzuki反应的产率；该方法具有步骤少、周期短、原料便宜易得、成本低、设备要求低，工艺稳定性高，绿色环保等一系列优点。