含酯基芳香丙酰胺的SARMs类化合物及其代谢物在制备抗新冠病毒药物中的应用

基本信息

申请号 CN202110022301.4 申请日 -
公开(公告)号 CN112641781A 公开(公告)日 2021-04-13
申请公布号 CN112641781A 申请公布日 2021-04-13
分类号 A61K31/4406;A61K45/06;A61P11/00;A61P31/14;A61P9/00;A61K31/436 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 朱新法;曹长清;朱然 申请(专利权)人 长春金赛药业有限责任公司
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 代理人 蒋慧妮
地址 315300 浙江省宁波市慈溪市白沙路街道商务二路38号2309室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于医药技术领域,具体公开一种含酯基芳香丙酰胺的SARMs类化合物EG‑017及其代谢物EG‑2在制备抗新冠病毒药物以及抑制新冠病毒造成的肺部、心脏等多器官损伤和治疗肺纤维化中的应用。应用IFA评价化合物体外抗新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)活性和细胞毒性,很好的验证了EG‑017对新型冠状病毒βCoV/KOR/KCDC03/2020株在Vero细胞内的复制有明显抑制活性,表明其具有在制备抗新冠病毒药物中的应用前景;实验同时表明,EG‑017可以很好的抑制高浓度雷帕霉素对细胞产生细胞毒性;通过MTT法验证EG‑017能够显著提高大鼠心肌细胞的存活率。通过EG‑017对TGF‑β1诱导A549肺癌细胞纤维化过程的影响实验验证了EG‑017及其代谢物对治疗新冠病毒引起的肺部病变,以及其它原因引起的肺纤维化等肺部疾病治疗的潜在应用价值。