一种制备依帕列净中间体的合成方法

基本信息

申请号 CN202010248129.X 申请日 -
公开(公告)号 CN111253346A 公开(公告)日 2020-06-09
申请公布号 CN111253346A 申请公布日 2020-06-09
分类号 C07D307/20(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李强;葛德培;吴其华 申请(专利权)人 安徽联创生物医药股份有限公司
代理机构 合肥兆信知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 安徽联创生物医药股份有限公司
地址 230001安徽省合肥市经开区繁华大道工投立恒工业广场B-9幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种制备依帕列净中间体的合成方法,其工艺路线为:该方法具体步骤为:1)将化合物I与溶剂混合,用酰化试剂制成化合物II,化合物II加入氟苯和三氯化铝的体系中,室温傅克反应,再用水淬灭,分液、洗涤、浓缩有机物,得到化合物III;2)将化合物III加入反应釜中,加入溶剂、碱和催化剂,再加入化合物IV,加热反应,反应后水洗、浓缩、析晶,得到固体化合物V;3)将化合物V加入反应釜中,加入溶剂、酸和还原剂,反应完用水淬灭,分液、洗涤、浓缩有机物,析晶,得到固体化合物VI。本发明工艺简单、安全,产品收率高,杂质易于控制,适合工业化生产。