一种抗病毒药物恩替卡韦的制备方法

基本信息

申请号 CN201010294449.5 申请日 -
公开(公告)号 CN102417506B 公开(公告)日 2016-04-06
申请公布号 CN102417506B 申请公布日 2016-04-06
分类号 C07D473/18(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 范敏华;毛建丰;司秉坤;冯静 申请(专利权)人 杭州赛利药物研究所有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 310052 浙江省杭州市滨江区滨安路1180号华业科技园2幢4楼西侧
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种抗病毒药物恩替卡韦的制备方法,该方法以D-葡萄糖与丙酮为起始原料,具有易于操作、收率高、分离纯化容易的特点,其原料来源较广,成本较低,从反应一开始就控制了反应的选择性和立体性,能有效抑制手性异构体的产生,产物纯化方法简单且收率较高,关键中间体4-羟甲基-5-亚甲基环戊烷-1,3-二醇,并对其4-羟甲基用三苯基氯甲烷进行选择性保护,经mitsunobu与6氯鸟嘌呤结合,由于空间位阻效应,该保护基不仅能有效保护目标基团,而且在脱除保护基时也易于操作进行。