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甾体化合物3位羟基构型翻转方法

基本信息

申请号 CN201810827845.6 申请日 -
公开（公告）号 CN108864237B 公开（公告）日 2021-06-11
申请公布号 CN108864237B 申请公布日 2021-06-11
分类号 C07J1/00 分类 有机化学〔2〕;
发明人 顾向忠;蒋澄宇;仇文卫;高伟 申请（专利权）人 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
代理机构 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 代理人 孙晓晖
地址 213111 江苏省常州市天宁区郑陆镇三皇庙村委胡庄头302号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种甾体化合物3位羟基构型翻转方法，具有以下步骤：①含有3位羟基的甾体化合物与酰氯化合物的反应；②步骤①的产物与取代试剂在相转移催化剂的存在下的SN2亲核取代反应；③步骤②的产物的水解反应。本发明的方法相比于Mitsunobu法无需使用价格较高的三苯基膦和偶氮二甲酸酯，从而大大降低了生产成本；而且也无需采用严重影响水体环境的对硝基苯甲酸衍生物，从而对环境更加友好。本发明的方法采用乙酸铯/18‑冠醚‑6体系进行3位羟基构型翻转，能够大大减少副反应的发生，从而获得较高的反应收率，最终适合工业化生产。