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罗氟司特中间体、中间体制备方法及罗氟司特的制备方法

基本信息

申请号 CN201410594614.7 申请日 -
公开（公告）号 CN104447245B 公开（公告）日 2017-06-06
申请公布号 CN104447245B 申请公布日 2017-06-06
分类号 C07C45/61;C07C47/575;C07C51/16;C07C65/26;C07D213/75 分类 有机化学〔2〕;
发明人 晏柳清;田兴华;翁生林 申请（专利权）人 森科药业（成都）有限公司
代理机构 成都宏顺专利代理事务所（普通合伙） 代理人 周永宏
地址 361101 福建省厦门市翔安区马巷镇西坂村西亭里140-5号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种罗氟司特中间体、中间体制备方法以及罗氟司特的制备方法。首先，以3‑二氟甲氧基‑4羟基苯甲醛(RM1)为原料，与溴甲基环丙烷(RM2)经过缩合反应得到罗氟司特I级中间体；然后以罗氟司特I级中间体为原料，与氨基磺酸、亚氯酸钠经过加成反应得到罗氟司特II级中间体；再以罗氟司特II级中间体为原料，首先与氯化亚砜进行酰氯反应，再与3‑氨基‑2,4‑二氯吡啶(RM3)进行酰化反应得到罗氟司特粗品，罗氟司特粗品再经纯化得到罗氟司特精品。作为重要中间体的罗氟司特I级中间体、罗氟司特II级中间体分别制备，这样不仅简化了工艺流程，还进一步降低了工作人员的掌控难度，提高了工作效率。