一种托法替布中间体的制备工艺
基本信息
| 申请号 | CN201910226251.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109879879A | 公开（公告）日 | 2019-06-14 |
| 申请公布号 | CN109879879A | 申请公布日 | 2019-06-14 |
| 分类号 | C07D487/04（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘帅; 张立江; 王卫士; 李根; 隋强; 倪翔; 姜楠; 潘红娟; 李春刚; 唐祁匀; 李亚平 | 申请（专利权）人 | 国药集团容生制药有限公司 |
| 代理机构 | 焦作市科彤知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 张莉 |
| 地址 | 454950 河南省焦作市武陟县城东环路南段 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种托法替布中间体的制备工艺，包括以下步骤：1）将氰基乙酸乙酯加入正丁醇中，搅拌均匀；2）在30℃以下，将DBU滴加至步骤1）所得的溶液中；3）将N‑甲基‑N‑((3R,4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶‑4‑胺分批加入步骤2）所得的溶液中进行反应；4）在步骤3）反应完全的体系中滴加水，搅拌、过滤、洗涤，得到托法替布中间体(3R,4R)‑4‑甲基‑3‑(甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑氨基)‑β‑氧‑1‑哌啶丙腈。采用本发明制得的中间体收率、纯度均较高，且扩大生产时，中间体的纯度下降量较少。 |
