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一种工业化生产甲磺酸特拉替尼的方法

基本信息

申请号 CN201510140054.2 申请日 -
公开（公告）号 CN104804008B 公开（公告）日 2016-03-23
申请公布号 CN104804008B 申请公布日 2016-03-23
分类号 C07D491/048(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李合亭;王德强;邵宪伟;冀学芳;邹晓明 申请（专利权）人 泰州亿腾景昂药业股份有限公司
代理机构 南京正联知识产权代理有限公司 代理人 卢霞
地址 225300 江苏省泰州市中国医药城三期厂房G24幢
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种工业化生产甲磺酸特拉替尼的方法，所述的方法以2-甲氨基羰基-4-吡啶甲酸乙酯为原料，硼氢化钠为还原剂，或选用硼氢化钠与路易斯酸催化还原，在有机溶剂中被还原得到2-甲基氨基羰基-4-吡啶甲醇，经过成盐得中间体2-甲基氨基羰基-4-吡啶基甲醇盐酸盐一水合物，2-甲基氨基羰基-4-吡啶基甲醇盐酸盐一水合物与4-氯-苯胺基-7-氯呋喃并[2,3-d]哒嗪在叔丁醇钾作用下缩合得到特拉替尼游离碱，最后与甲烷磺酸作用成盐，降温析晶得到甲磺酸特拉替尼。本发明方案工艺操作简单、安全，反应条件温和，得到的产品纯度高，满足质量要求，适宜于大规模的工业化生产。