一种托法替尼中间体顺式-1-苄基-N，4-二甲基哌啶-3-胺二盐酸盐的制备方法
基本信息
| 申请号 | 2020109617943 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112250615A | 公开（公告）日 | 2021-01-22 |
| 申请公布号 | CN112250615A | 申请公布日 | 2021-01-22 |
| 分类号 | C07D211/56(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 薛吉军;李毅;李学海;周海明 | 申请（专利权）人 | 甘肃皓天医药科技有限责任公司 |
| 代理机构 | 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 | 代理人 | 丁存伟 |
| 地址 | 730900甘肃省白银市白银区中小企业创业基地 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种托法替尼中间体顺式‑1‑苄基‑N，4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐的制备方法。其合成方法是以3‑溴‑4‑甲基吡啶为起始原料，与胺发生取代反应得到化合物Ⅲ，化合物Ⅲ经乙酰基或叔丁氧羰基保护、催化氢化得到哌啶化合物Ⅴ。化合物Ⅴ与苯甲醛经还原胺化或者与卤化苄反应得到化合物Ⅵ。化合物Ⅵ脱除保护基的同时成盐酸盐化合物Ⅰ·2HCl。该合成方法操作简单、总收率高、产品纯度高、质量稳定，适合工业生产。 |
