一种西地那非的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201210189780.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102690273B | 公开（公告）日 | 2014-11-05 |
| 申请公布号 | CN102690273B | 申请公布日 | 2014-11-05 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 漆又毛;赵玉荣;漆莹贝 | 申请（专利权）人 | 杭州奥默医药股份有限公司 |
| 代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人 | 杭州奥默医药技术有限公司;杭州奥默医药股份有限公司 |
| 地址 | 310011 浙江省杭州市祥园路39号7栋 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种西地那非的制备方法，以2-乙氧基苯甲酸和N-羟基丁二酰亚胺为起始原料，经过缩合反应得到化合物II，再与1-甲基-3-丙基-4-氨基吡唑-5-甲酰胺盐酸盐反应得到化合物III，化合物III经过成环氯化后与醇发生亲核取代反应得到化合物IV，化合物IV先与氯磺酸反应得到化合物V，再与N-甲基哌嗪反应得到化合物VI，通过水解反应得到目标化合物西地那非。本发明原料易得，且中间体具有一定的稳定性，操作简便，产物收率较高且生产成本低，反应条件温和，中间体反应条件容易控制，比现有的方法副反应少，提高了产品的收率和纯度；产物中杂质少，纯化处理过程更为简便，具有很强的工业实用性；反应路线如下。 |
