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吉西他滨-磷脂复合物的制备方法及其应用

基本信息

申请号 CN201510375681.4 申请日 -
公开（公告）号 CN105012966B 公开（公告）日 2018-11-02
申请公布号 CN105012966B 申请公布日 2018-11-02
分类号 A61K47/54;A61K31/7068;A61P35/00 分类 医学或兽医学；卫生学;
发明人 梁水英;洪宇燕 申请（专利权）人 上海厚元生物科技有限公司
代理机构 上海京沪专利代理事务所（普通合伙） 代理人 周志宏
地址 226133 江苏省南通市海门市临江镇洞庭湖路100号B6楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种吉西他滨‑磷脂复合物的制备方法，包括以下具体步骤：在氮气保护下，将吉西他滨、磷脂、钙盐、缓冲液和表面活性剂配制成水溶液反应体系；反应温度为30‑50摄氏度，加入磷脂酶D后持续机械搅拌，搅拌时间3‑10小时；反应结束后加入有机溶液萃取2次，将有机相合并、并加入无水硫酸钠干燥，旋转蒸发去除溶剂，真空干燥，得到吉西他滨‑磷脂复合物。本发明优点如下：本发明的吉西他滨‑磷脂复合物通过其磷脂的高渗透性能将药物转运至肿瘤细胞内，增加药物半衰期和药效活性，本复合物能用作制备治疗胰腺癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、膀胱癌、卵巢癌、淋巴瘤及消化道癌症等恶性肿瘤的药物。