一种阿齐沙坦的制备方法
基本信息
申请号 | CN201210254405.9 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN102766138A | 公开(公告)日 | 2012-11-07 |
申请公布号 | CN102766138A | 申请公布日 | 2012-11-07 |
分类号 | C07D413/10(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 陈林 | 申请(专利权)人 | 上海凯谱林医药开发有限公司 |
代理机构 | 上海泰能知识产权代理事务所 | 代理人 | 黄志达;谢文凯 |
地址 | 201201 上海市浦东新区张江高科技产业东区瑞庆路526号1幢4层403室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种阿齐沙坦的制备方法,包括:(1)制备乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯;(2)制备2-氰基-4′-溴甲基联苯;(3)将上述乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯和2-氰基-4′-溴甲基联苯溶解到乙醇中,加入碳酸钾,反应得到1-[(2′-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯;(4)将上述1-[(2′-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯悬浮于水中,加入盐酸羟胺、氢氧化钠和四丁基氟化铵,加热回流后冷却,加入氢氧化钠、氯甲酸乙酯,加热回流得到阿奇沙坦甲酯;(5)将上述阿奇沙坦甲酯水解即可。本发明的工艺路线短,收率高,安全可靠;本发明得到的阿齐沙坦的纯度高。 |
