一种阿齐沙坦的制备方法

基本信息

申请号 CN201210254405.9 申请日 -
公开(公告)号 CN102766138A 公开(公告)日 2012-11-07
申请公布号 CN102766138A 申请公布日 2012-11-07
分类号 C07D413/10(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈林 申请(专利权)人 上海凯谱林医药开发有限公司
代理机构 上海泰能知识产权代理事务所 代理人 黄志达;谢文凯
地址 201201 上海市浦东新区张江高科技产业东区瑞庆路526号1幢4层403室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种阿齐沙坦的制备方法,包括:(1)制备乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯;(2)制备2-氰基-4′-溴甲基联苯;(3)将上述乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯和2-氰基-4′-溴甲基联苯溶解到乙醇中,加入碳酸钾,反应得到1-[(2′-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯;(4)将上述1-[(2′-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸甲酯悬浮于水中,加入盐酸羟胺、氢氧化钠和四丁基氟化铵,加热回流后冷却,加入氢氧化钠、氯甲酸乙酯,加热回流得到阿奇沙坦甲酯;(5)将上述阿奇沙坦甲酯水解即可。本发明的工艺路线短,收率高,安全可靠;本发明得到的阿齐沙坦的纯度高。