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一种乌苯美司的合成方法

基本信息

申请号 CN201410417500.5 申请日 -
公开（公告）号 CN105646273B 公开（公告）日 2017-12-19
申请公布号 CN105646273B 申请公布日 2017-12-19
分类号 C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 武卫;张荣久;邓雪涛;吴晓明;邓银来 申请（专利权）人 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司
代理机构 - 代理人 -
地址 210009 江苏省南京市鼓楼区马家街26号10-11楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于药物制备领域，提出了一种全新的乌苯美司制备方法。所述的制备方法包括首先将起始原料(2S，3R)‑3‑氨基‑2‑羟基‑4‑苯基丁酸(简称AHPA)上的氨基用二碳酸二叔丁酯保护形成Boc保护物，再与L‑亮氨酸叔丁酯缩合，最后在氯化氢的有机溶液中脱去保护基得到乌苯美司。本发明采用的合成路线使用的试剂均为常用试剂，已有工业化生产且价格低廉；反应溶剂均为普通溶剂，毒性低，对环境污染少；各步反应的条件温和，操作简便，不需要特殊的设备，适合进行工业化生产。制得的产品纯度达99.5％以上。