一种乌苯美司的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201410417500.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105646273A | 公开（公告）日 | 2016-06-08 |
| 申请公布号 | CN105646273A | 申请公布日 | 2016-06-08 |
| 分类号 | C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 武卫;张荣久;邓雪涛;吴晓明;邓银来 | 申请（专利权）人 | 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210009 江苏省南京市鼓楼区马家街26号10-11楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于药物制备领域，提出了一种全新的乌苯美司制备方法。所述的制备方法包括首先将起始原料(2S，3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸(简称AHPA)上的氨基用二碳酸二叔丁酯保护形成Boc保护物，再与L-亮氨酸叔丁酯缩合，最后在氯化氢的有机溶液中脱去保护基得到乌苯美司。本发明采用的合成路线使用的试剂均为常用试剂，已有工业化生产且价格低廉；反应溶剂均为普通溶剂，毒性低，对环境污染少；各步反应的条件温和，操作简便，不需要特殊的设备，适合进行工业化生产。制得的产品纯度达99.5％以上。 |
