一种合成西曲瑞克的方法
基本信息
| 申请号 | CN201610728868.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107778355B | 公开（公告）日 | 2021-04-20 |
| 申请公布号 | CN107778355B | 申请公布日 | 2021-04-20 |
| 分类号 | C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K7/23(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 马中刚;郭德文;曾德志;文永均 | 申请（专利权）人 | 成都圣诺生物制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人 | 赵青朵 |
| 地址 | 611330四川省成都市大邑县雪山大道一段258号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及医药合成领域，公开了一种合成西曲瑞克的方法。本发明采用全新的氨基树脂作为载体，以及采用保护的D‑Orn为D‑Cit的前体，而后脱除侧链保护基与叔丁基异氰酸酯反应生成D‑Cit(tBu)，通过特有的含有溴化氢的三氟醋酸溶液来酸解西曲瑞克肽树脂，同时可最大化地去除生成的D‑Cit(tBu)的侧链保护基tBu，最终所获得西曲瑞克具有较高的纯度和总收率，避免了毒性杂质[D‑Cit(Ac)]‑西曲瑞克的产生，整个方法简便易操作，条件温和，产品品质较高。 |
