一种二对甲苯磺酸拉帕替尼的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201310059666.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103159747A | 公开（公告）日 | 2013-06-19 |
| 申请公布号 | CN103159747A | 申请公布日 | 2013-06-19 |
| 分类号 | C07D405/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 庄韦;岳邦毅;陈强 | 申请（专利权）人 | 常州鸿创高分子科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京知识律师事务所 | 代理人 | 常州鸿创高分子科技有限公司 |
| 地址 | 213164 江苏省常州市常武中路801号科教会堂2319室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种合成二对甲苯磺酸拉帕替尼（lapatinib）的方法。本方法以2-糠醛缩二乙醇、N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-碘-4-喹唑啉胺等为原料经过三步反应制备得到拉帕替尼。本方法一锅反应，操作简单，反应转化率高达70%，纯度达98%。涉及溶剂毒性小、回收利用率高，三废少。涉及到的中间体粗品纯度好，无需后处理和纯化直接用于后面的反应，适合工业放大生产。 |
