一种高纯度盐酸罗沙替丁醋酸酯及其制备方法

基本信息

申请号 CN202111667472.9 申请日 -
公开(公告)号 CN114276314A 公开(公告)日 2022-04-05
申请公布号 CN114276314A 申请公布日 2022-04-05
分类号 C07D295/096(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 周福委;张耀春;赵成良;邹新渝;黄帅;邱珩洲;贺孟玲;吴建军;张立莉 申请(专利权)人 广安凯特制药有限公司
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 代理人 陈丹;张奎燕
地址 638400四川省广安市武胜县工业集中区中心片区
法律状态 -

摘要

摘要 一种高纯度盐酸罗沙替丁醋酸酯及其制备方法,所述制备方法包括:(1)将N‑[3‑(3‑氨基丙氧基)‑苄基]哌啶、乙酰氧基乙酰氯、有机溶剂和碱混合,搅拌反应直至反应结束;(2)向步骤(1)得到的反应体系中加入乙酸乙酯,析出固体,抽滤,将抽滤得到的固体洗涤并干燥,得到盐酸罗沙替丁醋酸酯成品;其中,步骤(1)中,所述N‑[3‑(3‑氨基丙氧基)‑苄基]哌啶与所述碱的摩尔比为1:0.05至0.25。本申请的盐酸罗沙替丁醋酸酯成品的纯度较高,其中的中间体N‑[3‑(3‑氨基丙氧基)‑苄基]哌啶(Ra‑II)的含量在0.10%以下,提高了盐酸罗沙替丁醋酸酯的用药安全性。