一种高纯度卡培他滨关键中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201811269255.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109369736B | 公开（公告）日 | 2022-06-17 |
| 申请公布号 | CN109369736B | 申请公布日 | 2022-06-17 |
| 分类号 | C07H13/04（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 左小勇;张耀春;罗绪;时俊鹏;周福委;周旭东;邹鑫 | 申请（专利权）人 | 广安凯特制药有限公司 |
| 代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人 | - |
| 地址 | 638400四川省广安市武胜县工业集中区中心片区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种高纯度卡培他滨关键中间体的制备方法，该制备方法包括：以D‑核糖为起始原料，经羟基保护、5‑位对甲苯磺酰化、还原、脱保护、乙酰化得高纯度1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑核糖；其中，5‑位对甲苯磺酰化反应采用无机碱1在有机溶剂1中反应；同时，乙酰化反应以水为反应溶剂，4‑二甲氨基吡啶作催化剂，在碱2存在条件下进行。本发明的制备方法反应条件温和，收率较高，经济有效，且所得到的1,2,3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑核糖纯度可达99.0％，α型异构体含量小甚至无检出，适于大规模的工业化生产。 |
