一种脱水穿心莲内酯二酸半酯的制备方法
基本信息

| 申请号 | CN201610179204.5 | 申请日 | - |
| 公开(公告)号 | CN105732547B | 公开(公告)日 | 2018-06-12 |
| 申请公布号 | CN105732547B | 申请公布日 | 2018-06-12 |
| 分类号 | C07D307/60 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄文峰;李胜伟;黄雄鸠;马缙;周和平 | 申请(专利权)人 | 重庆莱美隆宇药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 重庆莱美隆宇药业有限公司 |
| 地址 | 401220 重庆市长寿区经济技术开发区化南四支路2号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要

| 摘要 | 本发明提供了一种脱水穿心莲内酯二酸半酯新的制备方法。本方法以穿心莲内酯为原料,在弱碱性反应溶剂体系中,通过加入少量酸性催化剂,经加热生成脱水穿心莲内酯,中间体可不经分离,直接加酸酐酯化后,制备得到脱水穿心莲内酯二酸半酯。采用本方法可选择性对脱水及酯化反应分别进行,可避免产生很多副反应,减少杂质生成,进而可获得高纯度的脱水穿心莲内酯二酸半酯。同时意外发现,脱水产物可不经分离,直接酯化。为高收率制备脱水穿心莲内酯二酸半酯提供了保证。采用本方法制备的脱水穿心莲内酯二酸半酯纯度可达99.5%或以上,收率可达90%以上。 |





