一种齐考诺肽的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201710384746.0 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107216374A | 公开（公告）日 | 2017-09-29 |
| 申请公布号 | CN107216374A | 申请公布日 | 2017-09-29 |
| 分类号 | C07K14/435(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 杨胜喜;肖家海;文慧英;夏平安 | 申请（专利权）人 | 重庆莱美隆宇药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京中政联科专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 重庆莱美隆宇药业有限公司 |
| 地址 | 401221 重庆市长寿区经济技术开发区化南四支路2号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种齐考诺肽的合成方法，以Fmoc‑氨基型树脂为固相载体，依次偶联5个保护氨基酸，得到线性全保护肽树脂，形成二硫键的三组Cys分别采用Mmt、Trt、Acm保护基，线肽偶联结束后，先选择性脱除Mmt保护基并在固相载体上形成第一对二硫键；切割树脂得一环肽并在液相中氧化得第二对二硫键；最后加入试剂再脱除Acm的同时形成第三对二硫键得齐考诺肽。本发明采用三种不同的保护基使其三对二硫键依次分别成环，避免了多对二硫键同时成环的选择性差的问题；该路线采用一次性酸裂解，亦避免了现有专利中两次酸裂解的操作，通过简便的方法依次进行三对二硫键的成环，既能准确定点环化又能提高产率降低成本。 |
