一种他替瑞林及其中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201510790670.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105254573B | 公开（公告）日 | 2018-01-23 |
| 申请公布号 | CN105254573B | 申请公布日 | 2018-01-23 |
| 分类号 | C07D239/22;C07D403/06;C07D403/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 黄文峰;李胜伟;黄胜;陈进;许辉川 | 申请（专利权）人 | 重庆莱美隆宇药业有限公司 |
| 代理机构 | 北京中政联科专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 重庆莱美隆宇药业有限公司 |
| 地址 | 400042 重庆市长寿区经济技术开发区化南四支路2号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种他替瑞林及其中间体的制备方法。该方法以L‑天冬氨酸‑4‑甲酯或其盐酸盐为原料，经氨解、羧基保护、关环得到化合物A‑5，然后与化合物B在酸性条件下一锅法同时脱保护，得到1‑甲基‑L‑4，5‑二氢乳清酸(化合物A)与化合物C。化合物A与化合物C可经分离或无需分离以用于下一步缩合反应，经缩合反应制备获得式I化合物他替瑞林。采用本发明的技术方案制备化合物A与化合物C或他替瑞林，具有原料利用率高、操作渐变、制备步骤少、反应条件温和、生产设备要求低、收率高、成本低的优点。 |
