一种阿比朵尔关键中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202011581981.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112694432A | 公开（公告）日 | 2021-04-23 |
| 申请公布号 | CN112694432A | 申请公布日 | 2021-04-23 |
| 分类号 | C07D209/42 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 漆伟君;王奎;娄凯 | 申请（专利权）人 | 浦拉司科技（上海）有限责任公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 200131 上海市浦东新区自由贸易试验区泰谷路213号（D12地块47号厂房四层4A2、4E部位） | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种阿比朵尔关键中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。4‑氨基苯硼酸衍生物1与NBS溴代反应得到中间体2，接着在铟催化剂作用下与乙酰乙酸乙酯缩合得到中间体3，随后铜盐催化关环反应得到中间体4，最后通过双氧水氧化得到5‑羟基‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑羧酸乙酯5。本发明工艺操作简便稳定，产率高，环境友好，较现有的工艺，避免了毒害大、易升化的苯醌，大幅降低了现有阿比朵尔中间体的生产安全风险，产品纯度高达99.5％，单杂低于0.1％。 |
