一种盐酸阿罗洛尔的制备方法

基本信息

申请号 CN201910710712.5 申请日 -
公开(公告)号 CN112300149A 公开(公告)日 2021-02-02
申请公布号 CN112300149A 申请公布日 2021-02-02
分类号 C07D417/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 冯谦;严智;李志国;胡金辉 申请(专利权)人 北京弘德信医药科技有限公司
代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 李琰
地址 100070北京市丰台区海鹰路8号院金伟凯大厦3号楼B座11、12层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种盐酸阿罗洛尔的制备方法,包括如下步骤:结构式VIII的化合物在浓硫酸存在的条件下,与无水甲醇反应,得到结构式VII的化合物,然后与浓氨水反应,得到结构式VI的化合物;在对甲苯磺酸存在下,结构式VI的化合物和NBS反应,得到结构式V的化合物,然后与二硫代氨基甲酸铵反应,得到结构式IV的化合物;在三乙基苄基氯化铵存在下,苄基叔丁胺和环氧氯丙烷反应,反应产物与氯化氢成盐,得到结构式III的化合物;最后,结构式III的化合物在Pd/C存在下与甲酸铵反应,产物不经分离,在碳酸钾和碘化钾存在下直接与结构式IV的化合物反应,产物与浓盐酸反应,得到结构式I的盐酸阿罗洛尔。