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一种多索茶碱杂质A的制备方法

基本信息

申请号	CN202010067785.X	申请日	-
公开（公告）号	CN113045572A	公开（公告）日	2021-06-29
申请公布号	CN113045572A	申请公布日	2021-06-29
分类号	C07D473/08	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王俊杰;严智;杨水凤	申请（专利权）人	北京弘德信医药科技有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	100071 北京市丰台区科学城海鹰路8号院3号南楼11、12层
法律状态	-

摘要

本发明涉及药物化学领域，针对多索茶碱杂质A只能采用提取的方法获得且所得产物的产量低的问题，提供了一种多索茶碱杂质A的制备方法，包括以下步骤：S1、在缚酸剂的作用下，1,3‑二甲基‑6‑卤代尿嘧啶与氨基乙醛缩二醇在溶剂中发生缩合反应，得到化合物Ⅲ；S2、在酸作用下，化合物Ⅲ与亚硝化试剂在极性溶剂中进行亚硝化反应，得到化合物Ⅳ；S3、在催化剂作用下，化合物Ⅳ在极性溶剂中经还原剂还原得到化合物Ⅴ；S4、在有机酸催化作用下，化合物Ⅴ与环化试剂成环得到化合物Ⅵ；S5、在有机酸催化作用下，化合物Ⅵ与乙二醇进行缩醛交换反应得到多索茶碱杂质A。通过采用上述方法制备，制备原料易于获得、制备工艺简单、制备周期短、产量高。