一种替卡格雷中间体及其制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202010976230.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112047919B | 公开（公告）日 | 2021-06-18 |
| 申请公布号 | CN112047919B | 申请公布日 | 2021-06-18 |
| 分类号 | C07D317/44 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 于立国;孙光祥;张云然;王兵;孙海江;俞风山;张哲;金生华 | 申请（专利权）人 | 常州制药厂有限公司 |
| 代理机构 | 常州市权航专利代理有限公司 | 代理人 | 黄晶晶 |
| 地址 | 213000 江苏省常州市天宁区劳动东路518号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种如结构式Ⅲ所示的替卡格雷中间体及其制备方法。本发明提供的替卡格雷中间体及其制备方法，其手性中心由原料引入，且在后续反应中不发生消旋，制得的产品手性纯度高，原料为廉价易得的文斯内酯经过可回收套用的生物酶拆分制得，酶拆分效率远高于传统的手性底物诱导，在路线的前期构建手性中心，避免了后期拆分的物料浪费，有效降低了生产成本；合成步骤大幅度缩短，不需要使用手性辅基，原子经济性很高，所用的物料都廉价易得，避免使用昂贵的钯催化剂，有效降低了生产成本；避免使用环戊二烯、叔丁醇钾、硼氢化锂等危险刺激性试剂，提高了生产的安全性。 |
