一种JAK抑制剂的制备方法
基本信息
申请号 | CN202110570020.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN113292569A | 公开(公告)日 | 2021-08-24 |
申请公布号 | CN113292569A | 申请公布日 | 2021-08-24 |
分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 朱怡君;金生华;钱凯;叶欣;陈益林;袁义淞;张锡予;孙光祥;王兵 | 申请(专利权)人 | 常州制药厂有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 213018江苏省常州市劳动东路518号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明医药技术领域,具体涉及一种磷酸芦可替尼制备方法,包括以下步骤:化合物2与化合物3在催化剂的作用下进行偶联反应生成化合物4;在一定溶剂中,化合物4与二苯甲酰酒石酸成盐拆分得到化合物5;化合物5经游离脱保护、成盐到化合物1。其中化合物4和5未见文献报道,且通过拆分所得化合物5手性纯度优异,该法操作简单,条件温和,收率良好,目标产物1化学纯度和光学纯度均较高,ee值大于99.5%,适合于工业化生产。 |
