一种奈妥吡坦中间体2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-2-甲基-丙酸的合成方法

基本信息

申请号 CN201610013748.4 申请日 -
公开(公告)号 CN105503569A 公开(公告)日 2016-04-20
申请公布号 CN105503569A 申请公布日 2016-04-20
分类号 C07C51/353(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I;C07C51/38(2006.01)I;C07C57/58(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李勇刚;汪迅;王卓;凌驾越;顾波;张珍 申请(专利权)人 苏州汇和药业有限公司
代理机构 南京纵横知识产权代理有限公司 代理人 董建林;郭晓敏
地址 215000 江苏省苏州市吴江区汾湖经济开发区汾湖大道558号汾湖科技创业园研发楼1号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种奈妥吡坦中间体2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-2-甲基-丙酸的合成方法,包括以下步骤:以化合物3.5-双(三氟甲基)溴苯为原料,在第一碱试剂存在的情况下与丙二酸二乙酯在第一溶剂中反应,生成化合物一,然后将化合物一在第二溶剂中,通过第二碱试剂进行皂化、脱羧反应生成化合物二,最后将化合物二在第三碱试剂存在的情况下与甲基化试剂在第三溶剂中反应得到2-(3,5-双-三氟甲基-苯基)-2-甲基-丙酸。本发明通过采用一锅法制备奈妥吡坦中间体,不仅所用到的原料易得,成本低廉,且反应流程短,操作简单,生产成本低,便于工业化生产应用。