一种利伐沙班的制备方法

基本信息

申请号 CN201610329475.4 申请日 -
公开(公告)号 CN106008491B 公开(公告)日 2019-04-05
申请公布号 CN106008491B 申请公布日 2019-04-05
分类号 C07D413/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李勇刚; 汪迅; 夏小波; 张珍; 顾波 申请(专利权)人 苏州汇和药业有限公司
代理机构 南京纵横知识产权代理有限公司 代理人 董建林
地址 215000 江苏省苏州市吴江区汾湖经济开发区汾湖大道558号汾湖科技创业园研发楼1号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:S01,将(s)‑5‑氨甲基‑2‑噁唑烷酮溶于卤代烃中,加入碱,搅拌均匀,滴加5‑氯‑2‑酰氯噻吩,进行缩合反应,经后处理得到中间体:5‑氯‑N‑((5S)‑2‑氧代‑1,3‑恶唑啉‑5‑基)甲基)噻吩‑2‑甲酰胺;S02,取中间体和4‑(4‑溴苯基)吗啉‑3‑酮,加入溶剂和催化剂反应制备得到最终产品利伐沙班。本发明提供的一种利伐沙班的制备方法,所采用的原料和溶剂均是廉价易得的,反应步骤短,经济性好,反应条件温和,产品分离容易且纯度高、收率高,三废少,污染小,利于产业化生产。