一种阿那格雷关键中间体、类似物或其盐的合成方法
基本信息
申请号 | CN201310236044.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103333078B | 公开(公告)日 | 2016-01-20 |
申请公布号 | CN103333078B | 申请公布日 | 2016-01-20 |
分类号 | C07C227/18(2006.01)I;C07C229/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 汪迅;李新涓子;李勇刚;高艳;吕兴红;沈小良;俞翔;施乐乐 | 申请(专利权)人 | 苏州汇和药业有限公司 |
代理机构 | 南京纵横知识产权代理有限公司 | 代理人 | 董建林 |
地址 | 215000 江苏省苏州市吴江汾湖经济开发区汾湖大道558号汾湖科技创业园研发楼1号楼 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供一种阿那格雷关键中间体、类似物或其盐的合成方法,包括以下几步:(1)将6-硝基-2,3-二氯苯甲醛与甘氨酸或相应取代的甘氨酸加入到溶液中,加入还原剂,完全反应,得到N-(6-硝基-2,3-二氯苄基)甘氨酸及其类似物;(2)将N-(6-硝基-2,3-二氯苄基)甘氨酸及其类似物在催化剂的作用下,反应完全,得到阿那格雷关键中间体、类似物或其盐;步骤(1)中所述溶液为质子性溶剂和无机碱的混合溶液,所述的还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠和醋酸硼氢化钠的一种或其混合物。该方法操作简单,条件温和易控,后处理方便,环境友好,收率更高,是一种全新、高效工业化合成阿那格雷关键中间体、类似物或其盐的方法。 |
