一种阿那格雷关键中间体、类似物或其盐的合成方法

基本信息

申请号 CN201310236044.X 申请日 -
公开(公告)号 CN103333078B 公开(公告)日 2016-01-20
申请公布号 CN103333078B 申请公布日 2016-01-20
分类号 C07C227/18(2006.01)I;C07C229/14(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 汪迅;李新涓子;李勇刚;高艳;吕兴红;沈小良;俞翔;施乐乐 申请(专利权)人 苏州汇和药业有限公司
代理机构 南京纵横知识产权代理有限公司 代理人 董建林
地址 215000 江苏省苏州市吴江汾湖经济开发区汾湖大道558号汾湖科技创业园研发楼1号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种阿那格雷关键中间体、类似物或其盐的合成方法,包括以下几步:(1)将6-硝基-2,3-二氯苯甲醛与甘氨酸或相应取代的甘氨酸加入到溶液中,加入还原剂,完全反应,得到N-(6-硝基-2,3-二氯苄基)甘氨酸及其类似物;(2)将N-(6-硝基-2,3-二氯苄基)甘氨酸及其类似物在催化剂的作用下,反应完全,得到阿那格雷关键中间体、类似物或其盐;步骤(1)中所述溶液为质子性溶剂和无机碱的混合溶液,所述的还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠和醋酸硼氢化钠的一种或其混合物。该方法操作简单,条件温和易控,后处理方便,环境友好,收率更高,是一种全新、高效工业化合成阿那格雷关键中间体、类似物或其盐的方法。