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一种阿卡他定中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN201310237420.7	申请日	-
公开（公告）号	CN103408549B	公开（公告）日	2016-01-20
申请公布号	CN103408549B	申请公布日	2016-01-20
分类号	C07D487/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	汪迅;李新涓子;李勇刚;高艳;吕兴红;沈小良;田良闪	申请（专利权）人	苏州汇和药业有限公司
代理机构	南京纵横知识产权代理有限公司	代理人	董建林
地址	215000 江苏省苏州市吴江汾湖经济开发区汾湖大道558号汾湖科技创业园研发楼1号楼
法律状态	-

摘要

本发明提供一种6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因式（I）的制备方法，N-甲基-4-哌啶甲酰氯盐酸盐与1-苯乙基-1H-咪唑为原料，在碱的作用下进行酰基化反应得到[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮，再在酸性条件下环化合成6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因。本发明提供的一种简单、高效的6,11-二氢-11-(1-甲基-4-亚哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因的制备方法，该方法不仅路线短，操作简单，避免格式反应以及贵重金属引入，而且将现有的反应路线大大缩短，反应收率有了大幅度的提高。