生产伏立康唑的方法
基本信息
| 申请号 | CN201110406390.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN102516233B | 公开（公告）日 | 2014-04-09 |
| 申请公布号 | CN102516233B | 申请公布日 | 2014-04-09 |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 郭荣耀;吕关峰;刘贵斌 | 申请（专利权）人 | 北京联本医药化学技术有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 100074 北京市丰台区长辛店辛庄406号西邻 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种改进的(2R，3S)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇(伏立康唑)制备方法，采用雷福尔马茨基偶联反应，制得4个对映体的混合物，然后在反应后剩余的锌粉存在下，体系中直接加入适量酸进行氢解脱氯；直接使用手性酸拆分，即可得到(2R，3S)构型的目标化合物的手性酸加成盐，碱性条件下游离，可以高产率制得高光学纯度的伏立康唑。本发明安全、方便、高效，不仅可以充分利用偶联反应剩余的锌粉，又可省略成盐酸盐分离对映体、碱化、钯-碳催化氢化脱氯这几个步骤，大大简化了生产工艺，提高了产物收率和生产安全性，同时极大地降低了成产成本。 |
