一种去甲斑蝥素衍生物脂质微球注射液及其制备方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种去甲斑蝥素衍生物脂质微球注射液及其制备方法

基本信息

申请号	CN201210570405.X	申请日	-
公开（公告）号	CN102973503B	公开（公告）日	2015-04-01
申请公布号	CN102973503B	申请公布日	2015-04-01
分类号	A61K9/10(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I	分类	医学或兽医学；卫生学;
发明人	唐星;蔡翠芳;牛砚涛;张宇	申请（专利权）人	辽宁正鑫药物研究有限公司
代理机构	沈阳智龙专利事务所（普通合伙）	代理人	宋铁军
地址	110179 辽宁省沈阳市浑南新区新隆街10-1号218室
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种去甲斑蝥素衍生物脂质微球注射液及其制备方法，该注射液包含去甲斑蝥素酰亚胺衍生物、油相、水和表面活性剂，以制剂质量计本发明的配方组成为：油相?5%~30%、去甲斑蝥素酰亚胺N-烷基衍生物?0.001%~1%、表面活性剂?0.5%~7%、渗透压调节剂?1%~5%，其余为注射用水。本发明中去甲斑蝥素通过氨基与长链饱和烷烃基连接，大大提高了其脂溶性，且其脂溶性随饱和烷烃基链长的增加而提高。该脂质微球能将大于90%的药物载入脂质核心内部和（或）界面膜，大大提高了载药量和包封率，降低了注射时血管刺激性，提高了药物和脂质微球注射液的物理化学稳定性，延长药物体内作用时间，提高了疗效并降低了毒副作用。