一种药物中间体含硫氮杂环的胺类化合物的合成方法
基本信息
申请号 | CN201711386347.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN108084111A | 公开(公告)日 | 2018-05-29 |
申请公布号 | CN108084111A | 申请公布日 | 2018-05-29 |
分类号 | C07D277/40 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 邢立新 | 申请(专利权)人 | 烟台宁远药业有限公司 |
代理机构 | 北京辰权知识产权代理有限公司 | 代理人 | 郝雅娟 |
地址 | 101300 北京市顺义区南彩镇彩达三街1号茂华工场10号楼东区 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种药物中间体含硫氮杂环的胺类化合物的合成方法,是以4‑甲基‑3‑氧代戊酸乙酯、二氯甲烷、磺酰氯作为原料进行反应,调节中性后萃取得到2‑氯‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸乙酯;以乙醇为溶剂的情况下,添加硫脲进行反应,得到2‑氨基‑4‑异丙基噻唑‑5‑甲酸乙酯;以四氢呋喃为溶剂,添加亚硝酸异戊酯,得到4‑异丙基噻唑‑5‑甲酸乙酯;以无水甲醇为溶剂,添加NaOH溶液,得到4‑异丙基噻唑‑5‑甲酸;以叔丁醇为溶剂,在三乙胺存在情况下,将4‑异丙基噻唑‑5‑甲酸和叠氮磷酰基二苯酯反应,萃取洗涤得到5‑N‑BOC‑4‑异丙基噻唑;以无水甲醇为溶剂,加入5‑N‑BOC‑4‑异丙基噻唑和HCl,反应得到4‑异丙基‑5‑氨基噻唑。该方法具有步骤清晰,浪费少,产率较高,节省原料且易于操作的优点。 |
