一种药物中间体含硫氮杂环的胺类化合物的合成方法

基本信息

申请号 CN201711386347.4 申请日 -
公开(公告)号 CN108084111A 公开(公告)日 2018-05-29
申请公布号 CN108084111A 申请公布日 2018-05-29
分类号 C07D277/40 分类 有机化学〔2〕;
发明人 邢立新 申请(专利权)人 烟台宁远药业有限公司
代理机构 北京辰权知识产权代理有限公司 代理人 郝雅娟
地址 101300 北京市顺义区南彩镇彩达三街1号茂华工场10号楼东区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种药物中间体含硫氮杂环的胺类化合物的合成方法,是以4‑甲基‑3‑氧代戊酸乙酯、二氯甲烷、磺酰氯作为原料进行反应,调节中性后萃取得到2‑氯‑4‑甲基‑3‑氧代戊酸乙酯;以乙醇为溶剂的情况下,添加硫脲进行反应,得到2‑氨基‑4‑异丙基噻唑‑5‑甲酸乙酯;以四氢呋喃为溶剂,添加亚硝酸异戊酯,得到4‑异丙基噻唑‑5‑甲酸乙酯;以无水甲醇为溶剂,添加NaOH溶液,得到4‑异丙基噻唑‑5‑甲酸;以叔丁醇为溶剂,在三乙胺存在情况下,将4‑异丙基噻唑‑5‑甲酸和叠氮磷酰基二苯酯反应,萃取洗涤得到5‑N‑BOC‑4‑异丙基噻唑;以无水甲醇为溶剂,加入5‑N‑BOC‑4‑异丙基噻唑和HCl,反应得到4‑异丙基‑5‑氨基噻唑。该方法具有步骤清晰,浪费少,产率较高,节省原料且易于操作的优点。