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一种恩替卡韦中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201611078380.6 申请日 -
公开（公告）号 CN106588931A 公开（公告）日 2017-04-26
申请公布号 CN106588931A 申请公布日 2017-04-26
分类号 C07D473/18(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 顾艳飞;郭松坡 申请（专利权）人 苏州维永生物医药技术有限公司
代理机构 北京高沃律师事务所 代理人 王加贵
地址 215400 江苏省苏州市太仓市沙溪镇振辉路生物医药产业园1号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种恩替卡韦中间体的制备方法，用于解决现有技术中环境不友好、生产成本高、操作复杂、无法规模化生产的问题。本发明提供的一种恩替卡韦中间体的制备方法，包括两步：a)将式(1)所示化合物在室温酸性条件下，以氧气为氧化剂，在Fe(NO3)3·9H2O，2,2′‑联吡啶和2,2,6,6‑四甲基哌啶‑氧化物的联合催化下，反应生成式(2)所示化合物；b)在室温条件下，将式(2)所示化合物加入N‑甲基‑2‑甲磺酰基‑苯并咪唑及叔丁醇钾的溶液反应生成式(3)所示化合物。该方法产物收率高、纯度高，并且反应条件温和、安全、操作简便，有效降低生产成本，有利于规模化的工业生产。