一种恩替卡韦中间体的制备方法
基本信息
申请号 | CN201611078380.6 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN106588931B | 公开(公告)日 | 2018-05-01 |
申请公布号 | CN106588931B | 申请公布日 | 2018-05-01 |
分类号 | C07D473/18 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 顾艳飞;郭松坡 | 申请(专利权)人 | 苏州维永生物医药技术有限公司 |
代理机构 | 北京高沃律师事务所 | 代理人 | 王加贵 |
地址 | 215400 江苏省苏州市太仓市沙溪镇振辉路生物医药产业园1号楼 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供一种恩替卡韦中间体的制备方法,用于解决现有技术中环境不友好、生产成本高、操作复杂、无法规模化生产的问题。本发明提供的一种恩替卡韦中间体的制备方法,包括两步:a)将式(1)所示化合物在室温酸性条件下,以氧气为氧化剂,在Fe(NO3)3·9H2O,2,2′‑联吡啶和2,2,6,6‑四甲基哌啶‑氧化物的联合催化下,反应生成式(2)所示化合物;b)在室温条件下,将式(2)所示化合物加入N‑甲基‑2‑甲磺酰基‑苯并咪唑及叔丁醇钾的溶液反应生成式(3)所示化合物。该方法产物收率高、纯度高,并且反应条件温和、安全、操作简便,有效降低生产成本,有利于规模化的工业生产。 |
