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一种非索非那定及中间体的合成方法

基本信息

申请号	CN201310393012.0	申请日	-
公开（公告）号	CN104557671B	公开（公告）日	2018-04-13
申请公布号	CN104557671B	申请公布日	2018-04-13
分类号	C07D211/22	分类	有机化学〔2〕;
发明人	不公告发明人	申请（专利权）人	池州东升药业有限公司
代理机构	-	代理人	-
地址	247260 安徽省池州市东至县香隅化工园区
法律状态	-

摘要

本发明涉及非索非那定{fexofenadine，化学名：4‑{1‑羟基‑4‑[4‑(羟基二苯甲基)‑1‑哌啶基]‑丁基}‑α,α‑二甲基‑苯乙酸（I）及其中间体的简便、高效合成方法，该方法以异丙苯为原料，经付克酰化反应、卤代反应、羰基插入反应后得关键中间体4‑(4‑氯‑1‑丁酰基)‑α,α‑二甲基苯乙酸（IV），再与另一原料二苯基‑(4‑吡啶基)‑甲醇（E）反应得关键吡啶盐中间体4‑{4‑氯化‑[4‑(羟基二苯甲基)‑1‑吡啶鎓]‑1‑丁酰基}‑α,α‑二甲基苯乙酸（V），再经催化氢化、金属氢还原得高纯度非索非那定。本发明工艺流畅、反应简单、路线短、后处理方便、收率高、成本低，是一种非常理想的非索非那定制备方法及工业化可行的路线。