一种连接基-药物偶联物、制备方法及应用

基本信息

申请号 CN202011386135.8 申请日 -
公开(公告)号 CN114569735A 公开(公告)日 2022-06-03
申请公布号 CN114569735A 申请公布日 2022-06-03
分类号 A61K47/64(2017.01)I;A61K47/68(2017.01)I;A61K45/00(2006.01)I;C07K5/02(2006.01)I;C07K5/062(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 鲍彬;杨彤;沈毅珺;邱雪飞;张文伯 申请(专利权)人 上海复旦张江生物医药股份有限公司
代理机构 上海弼兴律师事务所 代理人 -
地址 225300江苏省泰州市郁金路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种连接基‑药物偶联物、其制备方法及应用。本发明提供了一种连接基‑药物偶联物,其结构通式为L4‑L2‑L1‑D,本发明还提供了基于该连接基‑药物偶联物的抗体偶联药物,其结构通式为Ab‑(L3‑L2‑L1‑D)x;和基于该连接基‑药物偶联物的小分子配体偶联药物,其结构通式为SM‑L3‑L2‑L1‑D。本发明的抗体偶联药物和小分子配体偶联药物具有很好的生物学活性和血浆稳定性,且具有很好的靶向性和安全性。基于这种新型的连接基‑药物偶联物可以实现多种细胞毒性药物,特别是喜树碱在ADC和SMDC领域的广泛应用,治疗对于微管类ADC耐药的肿瘤病人。