阿茨海默症β淀粉蛋白沉积显像药物前体的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202110644933.4 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN113321616A | 公开（公告）日 | 2021-08-31 |
| 申请公布号 | CN113321616A | 申请公布日 | 2021-08-31 |
| 分类号 | C07D217/26（2006.01）I;A61K51/04（2006.01）I;A61K101/02（2006.01）N | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 马鸿钊;余海华 | 申请（专利权）人 | 江苏华益科技有限公司 |
| 代理机构 | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 杨慧林 |
| 地址 | 215000江苏省苏州市常熟市海虞镇（新材料产业园）富虞路18号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种药物及其前体以及其合成方法，前体化合物的合成方法包括：利用氯酰化反应及酰胺化反应将摩尔比为1:1.5的式（1）所示的化合物与式（a）所示化合物进行反应得到式（2）所示的化合物；将式（2）所示的化合物脱保护基，得到式（3）所示的化合物；在碱性条件下将步骤2得到的式（3）所示的化合物与保护试剂反应，得到式（4）所示的前体化合物；药物化合物的合成方法包括：将式（4）所示的前体化合物与含有氟‑18的盐类反应，反应结束后得到式（5）所示的化合物；该方法为两步法，可大量合成前体化合物储备，氟化试剂容易获得，反应速度高，产率高；该药物具有半衰期长的优点。 |
