一种转移性前列腺癌靶向性药物前体的固相合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种转移性前列腺癌靶向性药物前体的固相合成方法

基本信息

申请号	CN202110621587.8	申请日	-
公开（公告）号	CN113354709A	公开（公告）日	2021-09-07
申请公布号	CN113354709A	申请公布日	2021-09-07
分类号	C07K5/087（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	马鸿钊;余海华	申请（专利权）人	江苏华益科技有限公司
代理机构	苏州市中南伟业知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	王玉仙
地址	215000江苏省苏州市常熟市海虞镇（新材料产业园）富虞路18号
法律状态	-

摘要

本发明涉及一种转移性前列腺癌靶向性药物前体的固相合成方法，本发明通过采用固相合成法，取固相载体树脂，依次将Fmoc‑D‑Lys（Aloc）‑OH、Fmoc‑D‑Phe‑OH、Fmoc‑D‑Tyr（3‑I）‑OH活化偶联，得到第三树脂化合物；脱除第三树脂化合物中Lys的保护基Aloc，得到第四树脂化合物；将KUE活化偶联至第四树脂化合物上，得到第五树脂化合物；将第五树脂化合物去保护后，与DOTA‑Ga‑anhydride进行亲核取代反应，反应后采用裂解液裂解，得到转移性前列腺癌靶向性药物前体。本发明采用全固相的合成方法，改善了中间体检测的繁琐过程，大大提高了药物合成的反应效率。本发明制备的转移性前列腺癌靶向性药物前体经色谱分离后，纯度大于95％。