一种抗肿瘤药物Sapanisertib的合成工艺

基本信息

申请号 CN202010622349.4 申请日 -
公开(公告)号 CN111606910A 公开(公告)日 2020-09-01
申请公布号 CN111606910A 申请公布日 2020-09-01
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 蒋文斌;雷培海;柳惠;李彬;刘亚丽;孙自德 申请(专利权)人 药璞(上海)医药科技有限公司
代理机构 北京挺立专利事务所(普通合伙) 代理人 田黎绒
地址 201108上海市闵行区都庄路2350号3幢417室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种抗肿瘤药物Sapanisertib的合成工艺,其合成工艺包括以下步骤:步骤一:化合物I与卤化试剂在合适溶剂中进行羧基卤代反应得到化合物II;步骤二:化合物II与甲基化试剂在合适溶剂中碱作用下反应得到化合物III;步骤三:化合物III与化合物IV在合适溶剂中反应得到化合物V;步骤四:化合物IV与环化试剂在合适溶剂中反应得到化合物VI;步骤五:化合物VI与酸或路易斯酸反应得到化合物VII;步骤六:化合物VII通过还原反应得到化合物VIII;步骤七:化合物VIII与溴化氰在溶剂中反应得到Sapanisertib。该合成工艺制备方法具有原料廉价易得、操作简单、工艺稳定、易于控制,后处理方便、安全环境友好、收率较高,生产成本较低等优点,具有Sapanisertib原料药的商业化生产潜力,产生良好的经济效益。