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一种洛沙坦立体异构体杂质合成方法

基本信息

申请号 CN202111168831.6 申请日 -
公开（公告）号 CN113929666A 公开（公告）日 2022-01-14
申请公布号 CN113929666A 申请公布日 2022-01-14
分类号 C07D403/12（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 郭之城;李传兵;张宇;黄想亮;周国斌;孔叶青 申请（专利权）人 宁波美诺华药业股份有限公司
代理机构 宁波诚源专利事务所有限公司 代理人 刘凤钦;张群
地址 315048浙江省宁波市高新区杨帆路999弄宁波研发园1号楼12B-14F
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种洛沙坦立体异构体杂质合成方法，以2‑正丁基‑4‑咪唑醛为原料，通过还原、化合、氯化和脱保护反应制备得到洛沙坦杂质C。本发明首次提出了杂质C（化合物Ⅰ）的制备方法，并制备得到了高纯度的目标产物，可用作洛沙坦的质量研究的标准品；在本发明中，虽然化合物Ⅴ也能发生互变异构，但是1号氮原子比3号氮原子的反应位阻更小，所以1号氮原子更容易进行反应，进而化合物Ⅴ和化合物Ⅳ的加合反应能够得到高纯度的化合物Ⅲ，通过后续的氯化反应和脱保护反应能够得到高纯度的化合物Ⅰ，反应效率更高，纯度高；本发明反应条件简单，反应起始物料价格低廉容易获得，能够降低工艺成本，适于工业化生产。