一种莫西沙星盐酸盐的制备方法

基本信息

申请号 CN202010620943.X 申请日 -
公开(公告)号 CN112010851A 公开(公告)日 2020-12-01
申请公布号 CN112010851A 申请公布日 2020-12-01
分类号 C07D471/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 余奎;龙少波;周国斌;金佳英;黄想亮;姚成志 申请(专利权)人 宁波美诺华药业股份有限公司
代理机构 宁波诚源专利事务所有限公司 代理人 刘凤钦;张群
地址 312300浙江省绍兴市杭州湾上虞工业园区经十三路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种莫西沙星盐酸盐的制备方法,具体指1‑环丙基‑7‑(S,S‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷‑8‑基)‑6‑氟‑8‑甲氧‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑3‑喹啉羧酸盐酸盐的制备方法。在乙腈中,以粉末碳酸钾为缚酸剂,啉羧酸硼烷螯合物与(S,S)‑八氢‑6H‑吡咯并[3,4‑b]吡啶在一定的温度下发生缩合反应形成缩合物硼烷螯合莫西沙星,其缩合反应溶剂乙腈经过一定的技术手段回收后可再套用于该缩合反应步骤,该缩合物在丙酮中用氢氧化钠溶液水解,再经盐酸调pH至酸性后形成盐酸莫西沙星粗品,粗品在乙醇和水的混合液中精制后得到精制的盐酸莫西沙星。该方法将降低了缩合反应的温度,提高了产品纯度,减少了三废的排放,降低了生产成本,适合工业化生产。