一种氟雷拉纳中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN202011070382.7 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN112552252A | 公开（公告）日 | 2021-03-26 |
| 申请公布号 | CN112552252A | 申请公布日 | 2021-03-26 |
| 分类号 | C07D261/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 刘雄;阮张寅;刘文金;黄想亮;周国斌;曹雨倩;曹倩 | 申请（专利权）人 | 宁波美诺华药业股份有限公司 |
| 代理机构 | 宁波诚源专利事务所有限公司 | 代理人 | 刘凤钦;张群 |
| 地址 | 312300浙江省绍兴市浙江杭州湾上虞工业园区经十三路8号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种氟雷拉纳中间体的制备方法，其以4‑氰基‑2‑甲基苯甲酸甲酯作为起始反应物，与羟胺发生加成反应得到4‑甲酰胺肟‑2‑甲基苯甲酸甲酯，再依次经重氮化和脱氮反应得到卤肟类化合物，最后卤肟类化合物与1,3‑二氯‑5‑(1‑三氟甲基‑乙烯基)苯进行加成环合反应得到目标产物弗雷拉纳中间体。本发明先通过加成反应制备酰胺肟，再经重氮化反应制备卤代肟，相较于现有技术中的还原、肟化和氯化反应，制备过程大大简化，且工艺条件温和、安全、绿色环保，收率可达到70％以上，适应于工业化生产。 |
