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制备齐多夫定及其中间体的方法

基本信息

申请号	CN201510164780.8	申请日	-
公开（公告）号	CN104844672A	公开（公告）日	2015-08-19
申请公布号	CN104844672A	申请公布日	2015-08-19
分类号	C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07H9/06(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	王亚农;戈平;张鲁岩	申请（专利权）人	苏州华诺医药有限公司
代理机构	南京苏科专利代理有限责任公司	代理人	苏州华诺医药有限公司
地址	215021 江苏省苏州市星湖街218号生物纳米园C9楼401室
法律状态	-

摘要

本发明揭示了一种用于制备齐多夫定及其中间体的方法，所述中间体为齐多夫定叠氮化合物，包括如下步骤：(1)溶解反应步骤：将齐多夫定氧桥化合物溶解于有机溶剂中，添加叠氮化试剂和催化剂无机酸盐或者小分子有机酸盐，于90-115℃下保温反应12-48小时；(2)蒸馏过滤步骤：进行冷却过滤，对滤液进行减压蒸馏并回收有机溶剂；(3)萃取浓缩步骤：将以上所得产品进行萃取洗涤，浓缩制得齐多夫定叠氮化合物。与现有技术相比，整套工艺所用原料易得，成本低，环境友好，溶剂回收率高。中间体齐多夫定叠氮化合物的制备工艺用无机酸盐、小分子有机酸盐催化反应，有效降低了叠氮化反应温度，缩短了反应时间，利于工艺生产，所得产品杂质少，状态好，齐多夫定粗品精制工艺简单，收率高。