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一种DGAT1抑制剂的制备方法

基本信息

申请号	CN201711443173.0	申请日	-
公开（公告）号	CN109970763B	公开（公告）日	2021-10-08
申请公布号	CN109970763B	申请公布日	2021-10-08
分类号	C07D498/04	分类	有机化学〔2〕;
发明人	刘宁宁;伦晓妮;辛海强;李延顺	申请（专利权）人	青岛黄海制药有限责任公司
代理机构	沈阳科苑专利商标代理有限公司	代理人	李颖;周秀梅
地址	266101 山东省青岛市崂山区科苑经四路17号
法律状态	-

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种DGAT1抑制剂4‑氨基‑6‑(3,5‑二甲基‑4‑(3‑甲基‑1‑(2,2,2‑三氟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基)苯基)‑7,8‑二氢嘧啶[5,4‑f][1,4]氧氮杂卓‑5(6H)‑酮‑盐酸盐的新的制备方法。以3,5‑二甲基‑4‑(3‑甲基‑1‑(2,2,2三氟乙基)‑1氢‑吡唑‑4‑基)苯胺‑盐酸盐为起始原料和氯甲酸氯乙酯经缩合反应生成中间体1；中间体1在醇和碱溶液中烷基化后水解生成中间体2；中间体2与4,6‑二氯嘧啶‑5‑酰氯发生缩合反应生成中间体3；中间体3烷基化后分子内关环反应生成中间体4；中间体4在氨的二氧六环溶液中氨化生成中间体5；中间体5在盐酸的丙酮溶液中成盐制得成品。本发明所有反应中间体均为固体，易于纯化。